[00988408]萘哌地尔原料、片剂和胶囊(化学药品二类)

萘哌地尔(Naftopidil)由旭化成工业公司和钟纺药品公司1998年在日本上市，是用于治疗伴有良性前列腺肥大的排尿困难的新的α<,1>受体拮抗剂。旭化成公司以商品名Flivas上市，钟纺公司则以商品名Auishot销售。这两家公司预计该品在日本年销售额将达到100亿日元(8260万美元)。α<,1>萘哌地尔对前列腺内α<,1>受体有特异亲和性，选择性地阻滞α<,1>受体，缓和前列腺部位及尿道中分布的交感神经的紧张，抑制α<,1>受体兴奋引起的平滑肌收缩，降低尿道内压，最大尿道闭锁压及最小尿道阻力显著下降，最大尿流率及平均尿流率显著增加，改善了前列腺肥大伴有的排尿障碍。综上，萘哌地尔作为新型的α<,1>受体拮抗剂，是一种安全有效的治疗前列腺肥大的药物。生产及使用条件(含环保要求)：该项目自1997年9月立题至今，现已打通实验室合成工艺路线，以丁酸为起始料，经氯化制备丁酰氯，再制备出主要中间体丁酰乙酸乙脂，与邻甲氧基苯胺经加成、环合制得羟基喹啉，再经氯代、胺解即得到产品，共七步反应。无三废问题。市场及经济效益预测：前列腺增生症(BPH)是老年男性的常见疾病，在40岁左右男性中约5-10%出现前列腺增生的病理改变，发病率随年龄增长而上升，80岁达80%。随着中国进入人口老龄化社会，治疗前列腺增生症的药物市场需求呈增长趋势。因此该品的实施有很大的经济效益。合作方式与条件：目前，该项目已报国家药品监督管理局，待批临床，转让临床批文。