[00979279]一种雷公藤多甙纳米乳药物及其制备方法

1.课题来源与背景：类风湿性关节炎是一种以累及周围关节的多系统炎症性自身免疫疾病。其临床表现为受累的关节疼痛、肿胀、功能下降，病变呈持续性，反复发作过程。该病呈全球性分布，也是造成中国人群丧失劳动力和致残的主要病因之一。雷公藤是临床上常用的祛风除湿的药，自20世纪60年代以来，其临床应用已十分广泛，但其临床不良反应较多，主要表现在消化系统、皮肤和粘膜、泌尿生殖系统等。口服后可引起患者胃纳减少、恶心、呕吐、胃痛、腹泻等症状。常用的雷公藤多甙片因不良反应较多、毒性较大、长期用药无法耐受限制了其临床应用。该课题利用先进的纳米技术，以雷公藤为主要活性成分，制成纳米药物。提高了雷公藤的药物溶解度，利用纳米药物高效的透皮吸收性，通过透皮给药的方式便于随时给药和停药,提高了患者的顺应性。技术成果国内首创，达国际领先水平。2.技术原理及性能指标：该课题利用雷公藤，表面活性剂大豆卵磷脂、甘油三酯、吐温-80、聚氧乙烯醚氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚中的任何一种，助表面活性剂司盘-80、无水乙醇、正丁醇、甘油、1,3-丁二醇中的任何一种，油相肉豆蔻酸异丙酯、食用大豆油、液体药用石蜡、食用色拉油、蓖麻油、油酸乙酯、棕榈酸异辛酯中的一种或几种，促渗剂氮酮、薄荷油中任何一种，蒸馏水为原料，在纳米乳伪三元相图的基础上得到最佳配方和制备工艺，制备出一种热力学稳定的澄清、透明液体，粒径在10-100nm之间。药效学研究证明，雷公藤纳米乳可显著降低血管的通透性，抑制炎症的发生或减少炎性渗出，药物载体使雷公藤多甙的抗炎疗效显著提高，该发明在推荐的剂量范围内对人体皮肤无刺激作用。该项目原料易得，技术成熟，质量性能稳定，安全无毒副作用，是一种新型高效的抗风湿药，用于防治各种原因引起的类风湿性疾病。3.技术的创造性与先进性利用纳米药物通过透皮吸收的给药方式治疗类风湿性疾病是纳米技术在医药领域中应用的一个重大突破，2007年“一种雷公藤多甙纳米乳药物及其制备方法”已获得国家发明专利授权(ZL200610104979.2)。4.技术的熟练程度，适用范围和安全性：该项目从2005年开始进行雷公藤纳米乳开发研究，现已完成了雷公藤纳米乳工艺研究、产品的安全性试验、稳定性试验和有效性试验。结果表明雷公藤纳米乳对靶动物和人皮肤给药使用安全可靠，可广泛应用于各种原因引起的类风湿性疾病的防治。