[00972049]光学活性6-氟-4-色满酮-2-羧酸和6-氟-色满烷-2-羧酸的工业规模合成
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具有光学活性的6-氟-4-色满酮-2-羧酸和6-氟-色满烷-2-羧酸是重要的药物合成中间体，文献报道方法存在成本高、反应条件苛刻、反应操作及后处理过程繁琐、均在最后一步拆分获得光学异构体，且拆分收率低等不足。该项目采用全新合成方法来制备此类光学活性中间体，所用原料价廉，拆分收率大，异构体经消旋后可回收套用。本方法可获得R或S构型产物，也是制备光学活性4-色满酮-2-羧酸和色满烷-2-羧酸类化合物的通法，其中6位为F-、Cl、H取代的衍生物已进行中试。该项目可联合申请中国及国际专利。