[00964764]新型多胺修饰萘酰亚胺抗肿瘤药物的研究
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技术详细介绍
恶性肿瘤已成为严重威胁人类生命健康的主要疾病之一。由于癌症发生诱因和机制的多样性和复杂性，尚缺乏有效的治疗药物。研究发现高效低毒的新型抗肿瘤药物，探讨其作用机理具有十分重要的意义。该项目设计合成了系列聚乙烯胺类和氨基醇类修饰萘酰亚胺衍生物和系列脂肪胺嘧啶基修饰核苷类衍生物，测试了合成化合物与小牛胸腺DNA分子的键合行为和体外抗肿瘤活性。其创新点如下：(1)通过亲核取代反应合成了系列聚乙烯胺类(二乙烯三胺、三乙烯四胺和四乙烯五胺)修饰的萘酰亚胺衍生物，研究其与DNA分子的键和行为和抗肿瘤活性。(2)合成了系列氨基醇类修饰萘酰亚胺衍生物，合成化合物作为DNA嵌入剂可有效与DNA结合，并且发现化合物与DNA作用导致荧光增强，在传感方面具有潜在应用价值。(3)发展了微波促进的方法合成了系列脂肪胺修饰嘧啶基核苷类化合物的方法。该方法明显提高了反应效率和收率，对进一步深入开展新型活性萘酰亚胺化合物的设计合成和抗肿瘤药物的开发研究具有重要的指导意义。