[00957224]β-内酰胺酶抑制剂酞唑巴坦的合成

项目研究的背景及用途：由于β-内酰胺类抗生素的广泛使用，细菌产生了耐药性，解决细菌抗药性的方法之一是发展β-内酰胺酶抑制剂。酞唑巴坦是目前普遍使用的β-内酰胺抑制剂，它与许多β-内酰胺类抗生素联合使用，产生良好的抗菌效果，使许多濒临淘汰的β-内酰胺类抗生素重新焕发了生命力。技术原理及工艺流程：以6-APA为原料，经重氮化、溴化、氧化、氧化保护、氯化、开环、上三唑、闭环、脱保护等9步反应合成酞唑巴坦酸。成果水平及主要技术指标：酞唑巴坦总收率为8%以上(以6-APA计)，质量标准符合国家实行标准WS-199(x-171)-99。生产规模及产量：100吨/年所需厂房面积：～300m<'2>左右主要设备：反应釜，冷冻机，压力釜主要原材料及来源：6-APA，国内几大抗生素厂家均有生产。设备投资：700万元总投资：1000万元市场分析及效益预测：随着人民生活水平的提高，用药档次也不断提高，国内酞唑巴坦的生产不能满足需求。按年产1000kg计算，原料价3500元/千克，市场售价5万元/千克，每年利润500～700万元。