[00949022]一种查尔酮肟及其组合物、制备方法和应用
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该项目研究了查尔酮肟及该化合物的组合物、制备方法和在治疗肿瘤的应用。该化合物通过2′,4-二羟基-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查尔酮与盐酸羟胺在吡啶中经加热回流反应得到。该化合物溶解性好，可以直接注射给药，试验表明能显著抑制血管内皮生长因子受体，HER2受体、PDGFR受体酪氨酸激酶的活性，抑制乳腺癌、肝癌等细胞的体外生长，对ECV304细胞中KDR磷酸化、MDA-MB-453细胞中HER2磷酸化，C6细胞中PDGFR受体磷酸化均有明显的抑制作用，呈现浓度效应关系，而KDR受体、HER2受体、PDGFR受体蛋白表达水平不受其影响，因而显示了良好的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤。