[00938982]左旋沙丁胺醇酒石酸盐-用于哮喘治疗的新药

沙丁胺醇(Albuterol)是一种非常有效的肾上腺素类β-激动剂，广泛用于哮喘的治疗，是用于缓解急性哮喘发作的首选药物，1998年年销售额达12亿美元，为世界十大畅销单药。由于左旋沙丁胺醇(R-(-)-Albuterol)的药效是右旋沙丁胺醇的80倍，左旋沙丁胺醇在体内的吸收率要比右旋沙丁胺醇高，1999年3月，美国FDA批准了Sepracor公司的新药左旋沙丁胺醇盐酸盐(Levalbuerol，Xopenex)替代沙丁胺醇用于治疗哮喘病。与消旋沙丁胺醇相比，左旋沙丁胺醇具有疗效更好、副作用更小、服用量更少等优点。该项目以化学拆分法直接拆分消旋的沙丁胺醇，制备了一种新的盐-左旋沙丁胺醇酒石酸盐。该制备工艺与Sepracor公司的Xopenex制备工艺相比具有工艺简单、原料易得等特点，更具有竞争力。该项目已申请中国发明专利，申请号01107380.2。目前为小试阶段。市场预测：与其他多种肾上腺素类β-激动剂哮喘药物比较，其气管扩张作用较强，起效迅速，药效持久，选择性高，副作用小，在一般剂量下很少引起心跳加速或心律不正常等情况的发生。因此，左旋沙丁胺醇将是当前市场用于预防和治疗的唯一速效气管扩张药。