[00924820]PEG基化喜树碱的合成
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技术详细介绍
由于抗癌药物选择性的不足，导致用化学疗法治疗癌症受到限制。这样的药物不仅作用于肿瘤细胞，同时也对正常细胞产生严重的毒副作用。我们采用将药物挂接到高分子载体上形成高分子前药的方法，使药代动力学的改变，这类前药能够在肿瘤的受体系统产生预期的效果。在组织水平，高分子前药型抗癌药物能在肿瘤间隙中增强通透性的肿瘤毛细管和孱弱的淋巴循环经常可以导致水溶性的高分子在肿瘤组织内蓄积；在细胞基质水平，高分子进入到细胞受到胞吞作用和胞饮作用的限制。
采用PEG以及生物可降解的PEG通过酯化反应合成出酯基键合的PEG基以及生物可降解的PEG基喜树碱，该高分子前药的具有良好的水溶性和缓控释性能，其中生物可降解的PEG基喜树碱是一种新的化学实体，具有独立知识产权。目前，正在进行专利申请和新药开发研究。