[00921868]酶催化拆分手性都尔中间体

N-(2-甲基-6-乙基-苯基)丙氨酸(EMpa)是合成异丙甲草胺(又名都尔)的重要中间体，由单一手性的S构型EMpa出发，可以合成S构型的异丙甲草胺。异丙甲草胺，是芽前选择性除草剂，典型的旋光农药，具有两个光学异构体，其中S构型的异丙甲草胺具有除草活性，而R构型的异丙甲草胺没有除草活性，目前应用的异丙甲草胺大部分是外消旋体，这就意味着有50％的R构型异丙甲草胺被释放到环境中，不但造成了对环境的污染，而且也增加了原料的投入，因此开展旋光纯的S构型异丙甲草胺的研究是一项非常有意义的工作。该项目通过酶的选择性酯水解反应对该化合物拆分进行了深入的研究，比较了多种不同来源酶对该反应的立体选择性，经过条件的优化，从中筛选出1种比较有意义的酶，转化率33.8％，对映体过量率为98％。采用酶法拆分EMpa同化学法相比，具有操作简单，污染小，操作条件易于控制，旋光纯度高的优点，此外，该工艺具有酶回收率高，生产成本低的特点，是拆分Empa的理想方法。采用本工艺所得中间体，可以合成具有较高光学纯度的都尔原药，该药纯度高、污染小，特别适用于中草药、蔬菜等经济作物的除草,具有较高的经济效益。