[00918716]2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺类药物的新合成工艺

莫达非尼(Modafinil，CRL-40476，商品名Provigil)，化学名为2-(二苯甲基亚磺酰基)乙酰胺，是由法国Lafon公司开发的一种新型的作用于中枢神经系统的提神醒脑药物。1994年后相继在法国、英国、德国上市，1998年12月获准在美国上市，主要用于治疗发作性睡眠症及自发性睡眠过度，是第一个用于治疗嗜睡症的药物。莫达非尼以其良好的中枢兴奋作用和微乎其微的毒副作用而备受青睐，今后有着广阔的应用前景。阿屈非尼(Adrafinil)，化学名为二苯甲基亚磺酰基乙羟肟酸，也是由法国Lafon公司开发的一种新型的非丙胺类精神兴奋药，其作用是苏醒和提高警觉性，用于老年人觉醒障碍和抑郁症状的对症治疗。1986年上市，专利保护期即将结束。课题组研制的合成工艺路线已经申报了国家发明专利。在新工艺中，取代了原工艺中用到的强腐蚀剂氯化亚砜和巨毒品硫酸二甲酯，简化了操作，避免了排放大量含酸和碱的工业废水，对环境污染小。并且课题组采用了离子液体绿色化学合成技术，使成本降低了许多。