[00897666]生物素化胆甾醇基普鲁兰糖纳米粒用作抗癌药物载体的制备、表征及评价
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技术详细介绍
通过酯化反应在胆甾醇基普鲁兰(CHSP)多糖分子链游离羟基上接枝生物素分子，合成一类两亲性生物素化胆甾醇基普鲁兰糖(Bio-CHSP)新型材料，采用核磁共振氢谱(1H-NMR)、傅里叶红外(FT-IR)和X射线粉末衍射仪(XRD)对合成材料的分子结构进行验证与表征。Bio-CHSP材料可在水中自聚集为100-180 nm球形纳米粒，稳态荧光探针法测定其临界聚集浓度(cac)随Bio-CHSP材料生物素取代度的增大而减小，Bio-CHSP材料自聚集纳米粒粒径随着生物素取代度增大而减小。Bio-CHSP可用作抗肿瘤药物的被动靶向性纳米载体，以提高抗瘤药物疗效及降低药物毒副作用。采用小鼠急性毒性及病理切片实验表明：静脉注射200mg/kg剂量的Bio-CHSP或CHSP空白纳米粒，具备初步的生物安全性。利用透析法，制备理想载药量的米托蒽醌抗癌药物的Bio-CHSP纳米粒，载药纳米粒体外释放显示缓释。以上结果表明：合成的Bio-CHSP新型材料具备较好的生物相容性，可用作抗肿瘤药物的纳米载体以实现被动或主动靶向肿瘤的目的。