[00848770]新型氮杂糖苷类抗病毒药物的设计、合成及活性评价
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技术详细介绍
该研究开发了微波促进的1,3-偶极环加成反应，合成了系列螺环异噁唑啉糖苷衍生物、螺环噁嗪烷酮的C-糖苷衍生物和氨基氮杂糖衍生物。微波促进使环加成反应效率和产物收率大大提高。部分化合物对β-葡萄糖苷酶显示出一定的抑制活性；探讨了芳醛与叠氮糖、叠氮核苷反应合成了新型含糖基的1,3-噻唑烷-4-酮的类核苷衍生物，初步活性测试显示化合物具有一定的抗HIV逆转录酶抑制活性；微波促进合成了新型噻唑烷-4-酮非核苷类衍生物，部分化合物显示了好的抗菌活性、抗病毒活性、抗肿瘤活性以及较高的HIV抗逆转录酶抑制活性；探讨了微波促进合成新型长烷基链修饰的嘧啶环连接核苷类衍生物、三聚氯氰桥联的双核苷衍生物和新型噻唑烷酮环连接的二核苷衍生物，部分化合物显示了较好的抗肿瘤活性。该研究成果在制药领域具有潜在的应用价值，对于新型抗病毒药物、抗肿瘤药物和抗菌药物的研究开发具有重要的理论价值和应用前景。