[00833550]氨基噻唑衍生物的合成及其生物活性研究
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技术详细介绍
课题研究采用药物设计的拼合原理，将具有较好生理活性的香豆素和噻唑衍生物结合，设计合成了以香豆素为母体含有噻唑环的一类新型双环杂环化合物，并测试了其杀菌活性，结果表明，该类化合物对黄瓜枯萎菌和水稻赤霉菌具有抑制作用。采用微波辐射方法，在醋酸催化下以取代芳香醛缩氨基脲和α-溴代乙酰基香豆素发生环化反应制备了含香豆素和噻唑基的芳香醛腙类化合物；进一步探讨了微波照射下酸性离子液体催化芳基酮与NBS反应合成α-溴代芳基酮的新方法，还以溴代酮、硫脲和乙酸酐为原料，微波法一锅合成了2-乙酰基氨基噻唑类化合物，提供了一种新的简便、高效、实用的制备氨基噻唑衍生物及其相关中间体的合成方法。采用超声波辐射法，以α-溴代芳香酮和硫脲反应，合成了2-氨基噻唑类化合物并对该类化合物进行了生物活性测试，结果表明，2-氨基噻唑类化合物对马铃薯疮痂病菌和小麦赤霉病菌有较好的抑制作用；进一步研究了超声无催化剂条件下，水相一锅合成噻唑腙类化合物，该方法清洁高效，是合成噻唑腙类化合物的优良方法。