[00824275]抗菌新药的研制开发-广炎灵的开发研制

抗菌新药的研制开发－广炎灵的开发研制是治疗呼吸道感染、肠炎、细菌性痢疾、急性胃肠炎等疾病的中药粉针剂，在研究过程中课题组做了以下方面的工作：1.对注射用广炎灵粉针的处方用药研究。实验证明，三种丁香叶有效部位的化学成分基本相同，为酚性成分和环烯醚萜苷类成分。2.在制备工艺方面，采用大孔吸附树脂、超滤、液液萃取及冷冻干燥的新技术，对制备工艺进行了详尽的研究。实验证明，工艺可行，使该注射剂的制备工艺实现了现代化。3.为了使广炎灵粉针能够达到安全、有效、质量可控，按照国家有关注射剂的要求，对该制剂的澄明度、无菌、热原、pH值、蛋白质、钾离子等检查项目进行研究，均符合药典有关规定。以丁香苦苷A为考察指标通过HPLC法对广炎灵粉针的有效成分进行了含量测定方法研究。4.制定了药材及成品的指纹图谱，结果表明该制剂指纹图谱共有峰为11个，药材指纹图谱共有峰为23个，二者具有较好的相似度和重现性。5.采用留样观察法对制剂进行初步稳定性及稳定性实验研究。结果表明该制剂在18个月内具有良好的稳定性，从而此制剂有效期暂定为一年半。6.对广炎灵粉针药效学进行了研究，证明具有明显的抗炎、解热作用；对流感病毒引起的小鼠病死率均有对抗作用；使金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌感染引起的小鼠的死亡率明显降低，呈一定的量效关系；对付粘液病毒科的付流感1-4型，呼吸道合胞病毒(RSV)有抑制作用；在体外对多数细菌有不同程度的抑菌能力，其抑菌力随浓度降低而减小。7.对广炎灵粉针一般药理学进行了研究，证明：注射用广炎灵粉针对小鼠神经活动无明显影响、对心电、心率、血压及呼吸均无明显影响；对局部肌肉有轻度刺激作用，但每只兔两腿反应总和均不超过三个“+”，故该药局部刺激符合规定，可供注射用；对兔红细胞无溶血及无凝聚作用；无过敏反应。8.对毒理学进行了研究，小鼠急性毒性及大鼠90天毒性研究表明：注射用广炎灵粉针用药安全。