[00810112]用可回收配体通过不对称双羟化反应合成紫杉醇和多烯紫杉醇
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技术详细介绍
该项目首次设计并合成了一系列可回收和重复使用的手性配体，从中筛选出两种结构新颖、性能优异的配体，与高聚物支载的TentaGel-OsO4构成了可回收和重复使用的催化剂。将其用于肉桂酸酯的不对称双羟化反应（AD），得到手性邻二醇，光学产率大于99%，化学产率超过94%，催化剂重复使用10次，回收率大于93%，显著地降低了合成成本。从原料开始经AD、环化、开环等反应，“一锅法”方便地合成了C13侧链，总产率76%。已实现了批量生产，产品已供应给有关企业。C13侧链与双保护的巴卡亭反应，再经解保护和纯化，就可分别得到紫杉醇和多烯紫杉醇。建立了用毛细管电泳法（CE）和高效液相色谱法（HPLC）监控合成紫杉醇和多烯紫杉醇反应进程及测定产品纯度的新方法，优化了生产工艺，保证了产品质量。