[00802159]低频超声促透对格列美脲微乳制剂中药物吸收影响的初步评价
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课题研究制备了降糖药格列美脲的两种水凝胶制剂。分别采用制备微乳和加入助溶剂来改善格列美脲的难溶性，在其中加入氮酮、油酸、尼泊金乙酯、EDTA-2Na、甘油、卡波姆和三乙醇胺等基质，搅均，制得了水凝胶制剂。小鼠体外透皮实验显示，格列美脲水凝胶的透皮吸收效果优于微乳水凝胶，其释放符合零级动力学方程，属缓释制剂。优选格列美脲水凝胶，考察其动物体内的药代动力学。选用新西兰兔背敷格列美脲水凝胶，测定兔体内药-时曲线，对照超声促透效果。兔体内药-时曲线显示，格列美脲血药浓度12h达峰，峰值9.68μg/mL，超声兔皮后敷药可促进药物的吸收。对制备的格列美脲水凝胶的药效进行评价。将格列美脲水凝胶涂敷于糖尿病小鼠皮肤上，降糖作用可维持24h。制备的水凝胶剂质地均匀细腻、粘附力强、涂布性能好、易清洗、保湿性及稳定性好；对皮肤无刺激性，渗透性好、生物相容性好，药效持久、用量易于控制，可用于2型糖尿病患者。研究成果适于工业生产及医药领域的推广应用，以造福广大糖尿病患者。