[00795145]功能有机小分子的绿色合成方法及其应用研究

该项目属于有机化学技术领域，交叉医药学、环境科学等。主要内容有：基于"溶剂绿色化-以水为溶剂或无溶剂"策略，合成功能有机小分子及其应用。发展了多种以"水"为反应介质或无溶剂条件下高效合成官能化的吲哚、苯并噻唑、苯并噻嗪等功能分子。成果在Green Chemistry (2篇，IF=8.02)等刊物发表SCI论文15篇，SCI它引102次。其价值在于：该方法大大降低反应成本，降低因使用有机溶剂而引起的环境污染等；高效合成了多种功能有机小分子，并完成其库的组建；生物活性评价结果表明部分化合物对卵巢癌细胞具有良好抑制作用，其效果可以超过当前临床上使用的顺铂药物，因此在临床医学上将会有很好的应用前景。基于"合成方法的绿色化-多组分‘一锅煮’串联反应"策略，合成功能有机小分子及其应用。利用多组分"一锅煮"的串联反应策略，发展了在过渡金属催化下，实现多种官能化异喹啉、喹唑啉等氮杂环衍生物的合成。该方向研究成果主要在Chem. Commun.，Org. Lett.等刊物上发表论文32篇，被SCI它引308次。其价值在于：利用具有诸多优势的"绿色"的多组分"一锅煮"串联反应策略，发展了多种高效制备各种官能化异喹啉、喹唑啉类氮杂环的新方法；产物的核心骨架广泛存在于大量天然产物和药物分子中，有望在医药、农药方面得到应用。通过活性测试，筛选出了可以用于探测人类血脑屏障功能的高灵敏PET放射性成像剂。基于"原子经济反应-碳-氢键活化官能化反应"策略，合成功能有机小分子及其应用。利用碳-氢键活化官能化策略实现了官能化喹唑啉、2-芳基苯并噻唑等功能分子的合成。成果在J. Org. Chem.等刊物上发表论文11篇，被SCI它引68次。其价值在于：碳-氢键活化官能化反应具有很好的原子经济性，与先前使用的底物相比，能避免产生对人体和环境有极大危害的卤化物的使用；发展了多种高效制备官能化喹唑啉、苯并噻唑等功能分子的合成；生物活性评价结果表明该喹唑啉类分子在抑制藻类繁殖方面有很好的效果，因此该成果有望在生态环保方面得到应用。