[00791555]治疗2型糖尿病新药米格列奈钙

目前全球已诊断的2型糖尿病人达1.3亿，到2025年，全球糖尿病患者将突破3亿。据IMS统计，1999年9月到2000年9月这一年中，全球糖尿病药物的销售总额高达81亿美元，同比增长了19%。其中口服糖尿病药物占销售总额的63%，预计到2005年，世界糖尿病用药市场总值将达170亿美元。中国糖尿病患者市场潜力很大，发病率在近10余年间呈迅速上升趋势，全国糖尿病患者数目惊人。据调查，估计全国20岁以上的糖尿病患者达5000万人以上，糖耐量低减病人(糖尿病前期)不低于2000万人，总计在7000万人以上。米格列奈钙是继瑞格列奈、那格列柰后的第三个列奈类药物。临床试验表明，该类药物是迄今为止在疗效和安全性方面均优于其它的降糖药，是新型速效促胰岛细胞分泌胰岛素的“餐时血糖调节剂”。该品可使胰岛β细胞上的K+-ATP通道关闭，使细胞内Ca<'2+>浓度增加而使细胞外含胰岛素的囊泡脱粒，从而刺激胰岛素的分泌。体外实验表明，米格列奈钙能刺激离体仓鼠胰岛细胞分泌胰岛素。电生理研究表明，该品能抑制ATP敏感K+通道的开放程度，在浓度为10μmol/L时，可使该通道完全阻断，能刺激Ca<'2+>进入细胞。在葡萄糖存在的情况下，米格列奈钙能剂量依赖性地刺激大鼠离体胰腺和离体灌注胰腺分泌胰岛素。米格列奈与那格列奈都是速效的促胰岛素分泌药物，但米格列奈表现出更显著的改善餐后高血糖作用。这种药效上的差别表现为，米格列奈促进HIT-T15细胞分泌胰岛素的作用大约是那格列奈的100倍，对于Ⅱ型糖尿病动物的促进胰岛素分泌作用比那格列奈更为显著。国内外上市情况：米格列奈钙由日本Kisses制药公司研制并于2004年1月在日本首次上市。在中国没有进口及批准上市。知识产权情况：经检索，该品在中国研制只要合理避开工艺专利等不存在专利权纠纷等问题。