[00777161]阿德福韦酯(优贺丁)

一、课题来源与背景：在国家科技部863计划、上海市科学技术委员会等专项基金的支持下，采用自主知识产权技术，成功开发了独特三斜晶系阿德福韦酯（优贺丁），于2007年9月获得原料药阿德福韦酯和制剂阿德福韦酯片（优贺丁）2项国家一类新药证书和生产注册批件。二、技术原理及性能指标：1、采用自主发明专利合成技术和新型催化剂，经新工艺制备阿德福韦酯，达到国际先进水平。2、采用发明专利技术经低温程控新工艺制备药用阿德福韦酯为空间群为P-1的三斜晶系新晶型晶型，新晶型生物利用度较高，药效较好，毒性较低。3、创制醇法制备阿德福韦酯片新工艺，阿德福韦酯片的质量达到或超过国际先进水平。三、技术的创造性与先进性：1、阿德福韦酯（优贺丁）是国内第一个获得自主知识产权保护的抗慢性乙型肝炎病毒新药，也是国内至今唯一一个由单晶X-衍射证明其独特三斜晶系的阿德福韦酯。2、阿德福韦酯采用创新的专利合成工艺，收率优、纯度高，杂质少、药效好、毒性低，处于国内、外同类产品领先水平。3、具有自主知识产权。4、课题技术水平达到国际先进级科技成果水平。四、技术的成熟程度适用范围和安全性：处于成熟应用阶段，规模化生产。年产阿德福韦酯原料药300公斤、阿德福韦酯片3000万片、产值近4亿元人民币、利润近2亿元人民币。五、应用情况及存在的问题：阿德福韦酯（优贺丁）药效好、毒性低、安全性高、对拉米夫定耐药病毒高效，已成为目前我国治疗慢性乙型肝炎的主要新药大品种。同时，该产品开发成功，使我国在核苷类抗病毒新药研究方面达到国际先进水平。阿德福韦酯（优贺丁）价格合理，市场零售价在13元/片左右，拥有广阔的市场前景。