[00729792]罗红霉素软胶囊

1、项目立项背景：罗红霉素(Roxithromycin)是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素。该品可透过细菌细胞膜，在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。该品的抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。该品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。罗红霉素原料及其制剂，其中罗红霉素原料、片剂、胶囊、干混悬剂等普通制剂已有多家被批准生产上市销售，可见罗红霉素普通制剂已达到饱和状态。由于普通制剂中的罗红霉素容易被胃酸破坏，生物利用度低，不能达到很好的治疗效果，所以，开发出使用方便、生物利用度高的罗红霉素制剂迫在眉睫。罗红霉素软胶囊的开发成功，丰富了大环类脂类抗生素罗红霉素制剂的剂型，扩大了服务对象，为人们带去福音，在减轻患者病痛、提高人们生活品质方面具有积极的意义。2、项目主要研究内容：(1)立项前调研：主要进行了罗红霉素软胶囊的市场调研、罗红霉素软胶囊相关知识产权情况检索、罗红霉素软胶囊实用性及市场容量调查等工作。(2)原料供应筛选：为配合罗红霉素软胶囊生产，保证本品原料供应充足，确保原料质量，该公司组织专门技术研发、质量及生产人员到各罗红霉素原料生产厂家进行实地考察，经精挑细选、风险评估后，确定罗红霉素原料的供应商。(3)工艺研究：以胶皮、内容物性状、溶出度、有关物质、装量差异、微生物限度、成品外观和含量为指标，重点考察了制剂工艺、水溶性基质等辅料的用法用量，力求将罗红霉素软胶囊打造成符合三小(剂量小、毒性小、副作用小)、三效(高效、速效、长效)、五方便(服用方便、携带方便、贮藏方便、运输方便、生产方便)要求的罗红霉素独家制剂。(4)质量标准研究：对成品的性状、鉴别、溶出度、有关物质、装量差异、含量测定分别作了详细的方法学研究，建立了整套符合中国药典标准的罗红霉素软胶囊标准，该标准由该公司独家提出，经浙江省食品药品检验所审核、国家食品药品监督管理局药审中心审评、国家食品药品监督管理局发布。(5)长期稳定性研究：采用加速试验和室温留样考察的方法，对罗红霉素软胶囊三批中试样品进行6个月的加速试验和24个月的室温留样考察，最终确定产品各项指标均合格，符合新产品上市要求。(6)临床安全性文献总结：委托中国医科大学对罗红霉素软胶囊Ⅰ期临床人体生物等效性进行试验，以AUC0-∞、Cmax为指标评价生物等效性，结果表明：罗红霉素软胶囊符合生物等效性标准。3、项目当前达到的研究水平：(1)实现罗红霉素软胶囊国内独家上市生产销售。(2)提出罗红霉素软胶囊国家标准。该单位对罗红霉素软胶囊的性状、鉴别、溶出度、有关物质、装量差异、含量测定分别作了详细的研究，建立了整套符合中国药典标准的罗红霉素软胶囊国家标准，该标准由该公司独家提出，经浙江省食品药品检验所审核、国家食品药品监督管理局药审中心审评、国家食品药品监督管理局发布。(3)形成一项外观专利。我单位于2010年8月申请了罗红霉素软胶囊外观专利，并于2010年12月获得专利授权，专利号为：ZL201030274351.4。(4)形成一项发明专利：预计在2013年前获得罗红霉素软胶囊的发明专利授权。4、项目产生的经济社会效益：该项目投产后，生产线可实现年产5亿粒，以销定产，预计可形成年产罗红霉素软胶囊2000万粒产量，年产值800万元，年利润100万元，税金40万元；该产品的生产上市将大力减轻广大患者的痛苦，同时将新增就业岗位十余个，为缓解当地就业做出贡献，取得很好的社会效益。