[00719473]拟盘多毛孢内生真菌中新奇结构化学成分的发现及其生物活性研究
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技术详细介绍
该项目通过实施,共分离鉴定了150个单体化合物,其中包括16个新化合物。发现了11苯酞类衍生物对小麦赤霉病菌、番茄灰霉疫病菌和烟草疫霉菌三株植物病原真菌具有很强的选择性抑制活性,其MIC值为3.1~50.0μg/ml,该类型化合物具有进一步开发成天然抗真菌药物先导结构的潜力。发现部分化合物具有显著地细胞毒抑制活性,特别是1个苯酚类化合物5-(3′,3′-二甲基烯丙氧基)-3-甲氧基-4-甲基酞(英文命名为:5-(3′,3′-dimethylallyloxy)-3-methoxy-4-methylphthalide)对肿瘤血管生成具有明显抑制作用,浓度在10μg/ml~100μg/ml范围内血管抑制率达32.53%~43.14%,该化合物具备了开发为抗肿瘤药物的潜力。运用传统天然产物研究方法和新的研究策略相结合的研究手段,从拟盘多毛孢属真菌中以多学科交叉的方法发现结构新颖的抗真菌活性物质是该项目的另一创新之处。首次将化学遗传表观调控技术用于拟盘多毛孢属真菌代谢产物研究之中。
该项目通过实施,共分离鉴定了150个单体化合物,其中包括16个新化合物。发现了11苯酞类衍生物对小麦赤霉病菌、番茄灰霉疫病菌和烟草疫霉菌三株植物病原真菌具有很强的选择性抑制活性,其MIC值为3.1~50.0μg/ml,该类型化合物具有进一步开发成天然抗真菌药物先导结构的潜力。发现部分化合物具有显著地细胞毒抑制活性,特别是1个苯酚类化合物5-(3′,3′-二甲基烯丙氧基)-3-甲氧基-4-甲基酞(英文命名为:5-(3′,3′-dimethylallyloxy)-3-methoxy-4-methylphthalide)对肿瘤血管生成具有明显抑制作用,浓度在10μg/ml~100μg/ml范围内血管抑制率达32.53%~43.14%,该化合物具备了开发为抗肿瘤药物的潜力。运用传统天然产物研究方法和新的研究策略相结合的研究手段,从拟盘多毛孢属真菌中以多学科交叉的方法发现结构新颖的抗真菌活性物质是该项目的另一创新之处。首次将化学遗传表观调控技术用于拟盘多毛孢属真菌代谢产物研究之中。