[00714987]新型喹诺酮类药物帕珠沙星的合成工艺改进
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技术详细介绍
项目以左旋环合酯为起始原料，经亲核取代、脱羧、环丙化、水解和经典Hoffman重排等单元反应，合成出了喹诺酮类药物帕珠沙星，并对其合成工艺进行优化，总收率达到48.7％。项目针对亲核取代反应，即(S)-10-(氰基乙氧羰基甲基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯的合成，制备出了一种新的催化剂，与文献中常用催化剂NaH相比，该催化剂具有成本低，操作简便等优点；同时还优化了亲核取代合成工艺条件，使该步反应收率提高5％，并建立了高效薄层色谱法对亲核取代反应进程的监控方法。