[00713503]手性药物盐酸度洛西汀的合成及新工艺技术的研究
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技术详细介绍
盐酸度洛西汀(duloxetinehydrochloride)，化学名为(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺，盐酸度洛西汀化学稳定性好、安全有效、副作用少、对其它受体亲和力低，在治疗抑郁症方面比目前其他西汀类药物作用更好。研究发现在无水乙醇中2-乙酰噻吩与甲胺盐酸盐、多聚甲醛和盐酸，回流反应13h，水蒸汽蒸馏得到N-甲基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙胺盐酸盐，收率72.6％。以2-乙酰噻吩为原料，经Mannich反应，还原反应，拆分和醚化四步反应合成了目标化合物度洛西汀的盐酸盐，该合成路线只有四步，对各步的工艺条件进行了改进，适宜于工业化生产。合成及工艺研究具有重要的意义，有较大的创新性。