[00647920]降血糖1.1类新药新型PTP1B抑制剂KD10
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技术详细介绍
金线莲为兰科开唇兰属植物花叶开唇兰的干燥全草，是多年生珍稀中草药，广泛用于治疗糖尿病等疑难病症。金线莲主要活性成分金线莲苷具有显著的抗高血糖活性，对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有高度专一性抑制作用。课题组合成了10个金线莲苷衍生物，其中KD10具有更强的抗高血糖活性，对PTP1B具有更好的专一性抑制作用，作为降血糖药物具有良好的开发前景。课题组已经手性合成了KD10，已经完成了原料和制剂的中试生产；进行了原料和制剂的质量标准和稳定性研究；对制剂进行了主要药效学、一般药理学和急性毒性研究。项目已与武汉长联来福生化药业有限责任公司签订共同开发合同，长联公司计划5年投资250万元，双方共享识产权。应用前景：KD10降血糖效果优良，毒性极低，机理独特，结构新颖，如果能将其开发成降糖药物，必将在国内医药市场甚至国际市场占有相当的份额，为糖尿病患者提供新的选择，产生巨大的经济效益和社会效益。