[00643175]新型ALS酶抑制除草剂的安全剂创制

本课题组在多年研究安全剂的合成及生物活性的基础上，基于已合成的安全剂基本结构设计合成新的系列结构，利用生物电子等排原理，引入不同的取代基，进一步优化结构。通过生物活性测定所合成的系列安全剂结构对作物的保护效果，并通过对保护作物解毒酶活性的测定和构效关系分析，将分子的生物活性与分子周围的力场定量地联系起来，建立起一个分子模型，为分子结构的修饰改造提供信息，确定安全剂的最优化结构，并进一步完成最优化结构安全剂的合成方法，推出一个新型ALS抑制剂的安全剂，并探讨解毒ALS抑制剂的作用机制。本项目的研究成果处于国内领先，创新地设计了二氯乙酰基和噁唑环的组合结构，并对其生物活性及作用机制进行了深入研究，研究了安全剂对作物的各项生长指标及作物的生理过程的影响。并将计算化学引入安全剂分子设计中，减少了合成中的盲目性，为安全剂的解毒机制的研究提供了理论依据。研究成果对于解决ALS抑制剂对后茬敏感作物玉米、甜菜、油菜、棉花、高粱、莴苣、马铃薯及某些豆科植物产生造成严重药害，导致作物减产或绝产提供了途径和方法；对于解决ALS抑制剂造成的环境污染等问题有着积极的意义；同时，对于加强除草剂解毒的作用机制的研究有积极的意义，有助于加强ALS酶抑制除草剂作用机制的研究，在理论和现实上对于开发新除草剂和新解毒剂，扩大老品种的除草剂的应用有着现实的意义。研究成果以商品的形式投入市场，不仅具有广泛的经济效益，也有着广泛的社会效益。