[00391205]碘桥双核铂类抗肿瘤药物的研究与开发
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该课题首次合成12种碘桥双核铂类配合物、6种氨基酸或二元羧酸根为桥联基团的双核铂类配合物、7种单核三功能铂类配合物以及6种混氨铂类配合物，通过体内外抗肿瘤活性筛选，一方面，确立了配合物的结构-活性关系，另一方面，首次发现了一种新型碘桥双核铂类配合物-碘铂，研究表明，碘铂对五种人类肿瘤细胞的体外活性均明显高于顺铂、与顺铂的交叉抗药性很小。急性毒性实验表明，碘铂毒性明显小于顺铂和卡铂，对人卵巢癌A2780裸鼠异体移植性肿瘤具有明显地生长抑制作用，作用强度与等分子量情况下的顺铂相似；对人结肠癌HCT-116在裸鼠的生长具有一定程度的抑制作用。表明碘铂具有明显的抗肿瘤作用，但有一定的瘤谱选择性。该研究成果对于指导金属类抗肿瘤药物的合成具有重要意义，