[00386842]一种红霉素纳米乳抗菌药物及其制备方法

1.课题来源与背景：红霉素为大环内酯类抗生素，主用于耐药金黄色葡萄球菌，溶血性链球菌所引起的严重感染，对支原体所引起的慢性呼吸道病，霉形体肺炎也有较好疗效。但红霉素的传统剂型内服易被胃酸破坏，在肝内亦有相当量被灭活，致使服用剂量大，体内半衰期短而服用频繁和消化道反应明显等特点。该课题利用先进纳米技术，制成红霉素纳米乳抗菌药物。技术成果国内首创，达国际领先水平，并获得陕西省重大科技创新项目专项资金和科技部农业科技成果转化资金项目的支持。2.技术原理及性能指标：该课题利用红霉素、表面活性剂Tween80、助表面活性剂无水乙醇、油乙酸乙酯、蒸馏水为原料，在纳米乳伪三元相图的基础上得到最佳配方和制备工艺，制备出一种热力学稳定的淡黄色澄清透明液滴，平均粒径为6.00nm。体外抑菌试验可见红霉素纳米乳抗菌药物对金黄色葡萄球菌的MIC、MBC小于红霉素肠溶片而等于罗红霉素片，表面红霉素纳米乳抗菌药物的体外抑菌作用强于红霉素肠溶片；对链球菌的MIC、MBC则分别为0.0625和0.125mg/mL，显著低于红霉素肠溶片和罗红霉素片，这表明其抑菌效果强于红霉素肠溶片和罗红霉素片。该项目原料易得，技术成熟，具有粘度低、稳定性好、分散性强、吸收迅速、靶向释药、表面张力低、浸润性好等特点，可提高药物的生物利用度、降低毒副作用，并发挥抑菌或杀菌作用。3.技术的创造性与先进性：利用纳米药物抑菌杀菌是纳米技术在兽药领域中应用的一个重大突破，2007年“一种红霉素纳米乳抗菌药物及其制备方法”已获得国家发明专利授权(ZL200710017641.8)。4.技术的熟练程度，适用范围和安全性：该项目已获得陕西省重大科技创新项目专项资金和科技部农业科技成果转化资金项目的支持，从2006年开始进行红霉素纳米乳开发研究，现已完成了红霉素纳米乳工艺研究、产品的安全性试验、稳定性试验和有效性试验。结果表明红霉素纳米乳对靶动物使用安全可靠，可广泛应用于羊、牛、猪、鸡、马、兔、狗等动物的抗菌防治。