[00374600]琥乙红霉素口腔崩解片的新药研制

该项目以口腔崩解片作为琥乙红霉素的载体，研发了琥乙红霉素口腔崩解片。该产品不用水即可服用，适用于老人、小儿、吞咽困难的病人。该品于2005年获得化药五类新药证书：国药证字H20050005，并获得生产批准文号：国药准字H20050032(50mg)、H20050033(100mg)，该品已上市销售4年。该项目研究内容有：①处方与制备工艺研究，在预试验基础上设计6个琥乙红霉素口崩片处方，采用直接压片法和湿法制粒压片法对比考察。试验结果表明，以羟丙基纤维素、微晶纤维素、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠等为辅料，湿法制粒压片，符合设计要求。②稳定性研究，包括影响因素试验，加速试验与长期留样试验观察。试验结果表明该品应密封在干燥处保存，使用期为两年。③质量标准研究，该品为白色片，鉴别试验、重量差异、崩解时限、溶出度、有关物质、含量测定等均符合要求。④人体相对生物利用度和等效性研究，选用20名健康志愿者，随机双交叉单剂量口服琥乙红霉素口崩片和琥乙红霉素片，结果表明：该品在服药后0.167到1小时的血药浓度高于琥乙红霉素片，Tmax和Cmax没有明显差异，人体相对生物利用度为109.3±22.1%，统计学分析表明，两种制剂具有生物学等效性。该项目特点：①该项目首次将口腔崩解片这一新剂型运用于琥乙红霉素的制剂研发中，解决了老人、小儿、吞咽困难病人的服药不便问题，实用性强，填补国内空白；②根据口腔崩解片的剂型特点和琥乙红霉素的理化性质，优选辅料，并优化配比，使产品的崩解时限、溶出度达到口腔崩解片的设计要求，经检索该处方国内未见相同文献报道；③根据新药标准和药典要求，设计并制定了该产品质量标准和稳定性实验方案，经检索其质量标准及稳定性研究国内未见相同文献报道；④该品获得2个国家新药生产批准文号，经教育部科技查新工作站查新表明：该品为国内标称“琥乙红霉素口腔崩解片”同类产品中唯一获得国药准字号药品。该产品在华中科技大学同济医院，广州军区武汉总医院，武汉大学人民医院等多家医院应用；在国药控股湖北有限公司、新特药分公司、武汉分公司等多家医药公司进行销售。应用单位一致认为该品疗效显著，患者服药顺应性好，有较好的社会和经济效益。该项目的研发成功满足了患者的临床用药需求，进一步丰富了该省儿童用药品种，推动了该省医药产业的发展，深化了该省的校企合作形式。