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[00338649]一种有机催化合成轴手性芳基吲哚的方法

交易价格: 面议

所属行业: 新剂型及制剂

类型: 非专利

技术成熟度: 通过小试

交易方式: 其他

联系人:曹老师

所在地:广东深圳市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

  本发明公开了一种有机催化合成轴手性芳基吲哚的方法:以手性磷酸为催化剂,化合物1和化合物2反应:其中,R1为氢;R2选自叔丁基、1?甲基环丙基、1?甲基环丁基、叔戊基、芳基、杂芳基;R3表示任意的取代基,n表示1~4的整数,n为2以上时,所存在的2个以上的R3相同或不同;R4选自CO2R,R为烷基或苄基;R5表示任意的取代基,m表示1~4的整数,m为2以上时,所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物,以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性芳基吲哚,而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
  本发明公开了一种有机催化合成轴手性芳基吲哚的方法:以手性磷酸为催化剂,化合物1和化合物2反应:其中,R1为氢;R2选自叔丁基、1?甲基环丙基、1?甲基环丁基、叔戊基、芳基、杂芳基;R3表示任意的取代基,n表示1~4的整数,n为2以上时,所存在的2个以上的R3相同或不同;R4选自CO2R,R为烷基或苄基;R5表示任意的取代基,m表示1~4的整数,m为2以上时,所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物,以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性芳基吲哚,而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。

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