[00337382](S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的生产方法
联系人：高景星
所在地：福建厦门市
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技术详细介绍
一、项目简介
（S）-（ ）-3-羟基四氢呋喃是合成治疗艾滋病药物安普那威 （Amprenavir） 的重要中间体，也用作晚期非小细胞肺癌 （NSCLC） 的一线治疗及 HER2 阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼 （Afatinib） 的中间体，其经济价值很高。传统的工业生产方法是通过 4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物酶拆分，得到（S）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯， 再经还原、环化获得题示物。此法虽然光学收率较高，但存在有机溶剂和水的消耗量很大，后处理复杂、生产周期长、效率较低的问题。
治疗艾滋病药物治疗非小细胞性肺癌、乳腺癌本项目采用不对称催化氢化技术，将价格便宜的 4-氯乙酰乙酸乙酯，以 88～
92%的收率，转化为（S）-（-）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯。与生物酶法和手性拆分法较之， 本法避免了繁琐的手性拆分，具有溶剂的消耗量少、全过程原子经济性较高、生产效率高、操作方便、无环境污染等优点；而且具有很低的原料成本优势，可参与国际市场竞争。
二、技术成熟度
本发明已完成实验室路线、方法验证；其投料量已达到数十克或上百克；产品经核磁共振、比旋光度等仪器表征，其质量符合部颁标准。本成果可直接进入放大试验。
三、应用范围
作为合成治疗艾滋病药物安普那威 （Amprenavir）的重要中间体，也用作晚期非小细胞肺癌 （NSCLC）的一线治疗及 HER2 阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼（Afatinib）等多种手性药物的中间体。在精细有机化工中也有重要的应用。
四、投产条件和预期经济效益
目前，（S）-（ ）-3-羟基四氢呋喃的国内市场价格为人民币 5000-6700 元/公斤， 国际市场价格为美元 1298 元/公斤（Beta Pharma Scientific，USA） 至美元 1500 元/ 公斤（eNovation Chemicals，USA）。而依照本项目开发的生产路线，其原料成本估价为人民币 800～950 元/公斤，存在较大的利润空间。该产品可供内销和出口。
五、合作方式
合作开发或技术转让。
（S）-（ ）-3-羟基四氢呋喃是合成治疗艾滋病药物安普那威 （Amprenavir） 的重要中间体，也用作晚期非小细胞肺癌 （NSCLC） 的一线治疗及 HER2 阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼 （Afatinib） 的中间体，其经济价值很高。传统的工业生产方法是通过 4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物酶拆分，得到（S）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯， 再经还原、环化获得题示物。此法虽然光学收率较高，但存在有机溶剂和水的消耗量很大，后处理复杂、生产周期长、效率较低的问题。
治疗艾滋病药物治疗非小细胞性肺癌、乳腺癌本项目采用不对称催化氢化技术，将价格便宜的 4-氯乙酰乙酸乙酯，以 88～
92%的收率，转化为（S）-（-）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯。与生物酶法和手性拆分法较之， 本法避免了繁琐的手性拆分，具有溶剂的消耗量少、全过程原子经济性较高、生产效率高、操作方便、无环境污染等优点；而且具有很低的原料成本优势，可参与国际市场竞争。
二、技术成熟度
本发明已完成实验室路线、方法验证；其投料量已达到数十克或上百克；产品经核磁共振、比旋光度等仪器表征，其质量符合部颁标准。本成果可直接进入放大试验。
三、应用范围
作为合成治疗艾滋病药物安普那威 （Amprenavir）的重要中间体，也用作晚期非小细胞肺癌 （NSCLC）的一线治疗及 HER2 阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼（Afatinib）等多种手性药物的中间体。在精细有机化工中也有重要的应用。
四、投产条件和预期经济效益
目前，（S）-（ ）-3-羟基四氢呋喃的国内市场价格为人民币 5000-6700 元/公斤， 国际市场价格为美元 1298 元/公斤（Beta Pharma Scientific，USA） 至美元 1500 元/ 公斤（eNovation Chemicals，USA）。而依照本项目开发的生产路线，其原料成本估价为人民币 800～950 元/公斤，存在较大的利润空间。该产品可供内销和出口。
五、合作方式
合作开发或技术转让。