[00328873]一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺

　　项目简介：

　　青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。

　　在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含trioxolane单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今OZ439的合成已在瑞士进行了中试生产。

　　本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成OZ439的所需重要中间体HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。

　　开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。

　　所需条件支持：希望能获得100万经费支持与100m2实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。