[00326566]乙酰赖氨酸类似物的制备技术
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技术详细介绍
项目简介
作为一种主要的蛋白质翻译后修饰，赖氨酸侧链乙酰化及乙酰赖氨酸侧链去乙酰化已在近年证明能有效地调节多个关键生命过程，并且也已证明是发展人类疾病药物（特别是癌症）的新型生物靶点。本成果发展了两个Fmoc保护的乙酰赖氨酸类似物（即Fmoc-硫乙酰赖氨酸和Fmoc-甲磺酰赖氨酸）的有效制备方法及其成功应用于基于Fmoc化学的固相多肽合成。本课题组的前期工作已表明含有这两个乙酰赖氨酸类似物的肽及肽类化合物能作为发展下一代抗癌药物的全新起点以及作为更近一步研究蛋白质乙酰/去乙酰化过程功能的化学探针。
性能指标
（1）以Na-Fmoc-lysine为起始原料，Na-Fmoc-Ne-thioacetyl-lysine（Fmoc-硫乙酰赖氨酸）以71 %的收率经一步反应制得。
（2）以Na-Boc-lysine-OMe为起始原料，Na-Fmoc-Ne-methanesulfonyl-lysine（Fmoc-甲磺酰赖氨酸）以45 %的总收率经四步反应制得。