[00317619]瑞戈非尼的合成工艺

瑞戈非尼的合成工艺

适应症

转移性结直肠癌(CRC)、胃肠间质瘤等

项目简介

瑞戈非尼( regorafenib) 是由拜耳公司研发，第一个被证实可用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）的小分子多靶点激酶抑制剂，2012年9月美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Stivarga。它能有效阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成、调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。相对于索拉非尼具有更广泛的抗血管生成作用。

在调研已报道的瑞戈非尼合成路线的基础上，本项目自行设计了并确定了一种制备瑞戈非尼的全新的工艺路线。通过5步常规的实验方法即可制得目标产物，该方法具有操作简单、纯度高、收率高、后处理简单、生产成本低、反应周期短的优点，适合工业化生产。

项目知识产权状况

本课题已于2014年9月初申请中国发明专利

市场及经济效益预测

瑞戈非尼在治疗多种恶性肿瘤的临床研究中都表现出显著的抗肿瘤活性，除对mCRC有良好的治疗效果外，Ⅱ期和Ⅲ期临床研究表明，瑞戈非尼可使伊马替尼及舒尼替尼治疗失败的晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者获益，为GIST患者提供了新的治疗选择。瑞戈非尼在未来mCRC的治疗中具有可观的前景，因此，一种设计更合理、环境更友好、生产成本更低的制备瑞戈非尼的方法将会具有广阔的市场，必然会带来巨大的经济效益。

目前进度

正在对该路线进行深入的工艺优化及中试放大研究，以期实现工业化生产。