[00285832]基因重组VPAC2受体特异激动剂DBAYL及其制备方法与应用
交易价格：
面议
所属行业：
化学药物
类型：
发明专利
技术成熟度：
正在研发
专利所属地：中国
专利号：CN201210005129.2
交易方式：
技术转让
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联系人：
暨南大学
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所在地：广东广州市
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对所交付的所有资料进行保密
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技术详细介绍
摘要：本发明公开了一种如SEQ ID NO.1所示基因重组VPAC2受体特异激动剂DBAYL及其制备方法与应用。通过关键氨基酸突变得到的DBAYL，与现有VPAC2型受体特异激动剂相比，在血液中具有更高的稳定性和生理活性，显著提高了其对VPAC2型受体的特异激活活性。该激动剂DBAYL对VPAC2受体的特异性半激活浓度EC50为0.68±0.21nM(BAY55-9837的EC50为1.10±0.23nM)，表明其对VPAC2型受体的选择性激活活性明显高于BAY55-9837，且实验证明该重组激动剂DBAYL的体外半衰期约为BAY55-9837的25倍，约为化学合成DBAYL多肽的7倍，表明其稳定性显著高于BAY55-9837。该重组激动剂DBAYL可应用于制备具有如下功能的药物：治疗糖尿病及其并发症，治疗高血糖症，治疗高血压，治疗血栓症，治疗肥胖症、心血管疾病等。
摘要：本发明公开了一种如SEQ ID NO.1所示基因重组VPAC2受体特异激动剂DBAYL及其制备方法与应用。通过关键氨基酸突变得到的DBAYL，与现有VPAC2型受体特异激动剂相比，在血液中具有更高的稳定性和生理活性，显著提高了其对VPAC2型受体的特异激活活性。该激动剂DBAYL对VPAC2受体的特异性半激活浓度EC50为0.68±0.21nM(BAY55-9837的EC50为1.10±0.23nM)，表明其对VPAC2型受体的选择性激活活性明显高于BAY55-9837，且实验证明该重组激动剂DBAYL的体外半衰期约为BAY55-9837的25倍，约为化学合成DBAYL多肽的7倍，表明其稳定性显著高于BAY55-9837。该重组激动剂DBAYL可应用于制备具有如下功能的药物：治疗糖尿病及其并发症，治疗高血糖症，治疗高血压，治疗血栓症，治疗肥胖症、心血管疾病等。
