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[00276443]N-喹啉酰胺类衍生物及其制法与用途

交易价格: 面议

所属行业: 合成化学

类型: 发明专利

技术成熟度: 正在研发

专利所属地:中国

专利号:CN200910232198.5

交易方式: 技术转让 技术转让 技术入股

联系人: 南京大学

进入空间

所在地:江苏南京市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

一类喹啉酰胺类衍生物,其特征是它有如下通式:式中:当X=C,R1=OH时,R2=CH3、Cl、Br、F或I,R3=R4=R5=H;或者R3=Br、F或I,R2=R4=R5=H;或者R4=Br、F或I,R2=R3=R5=H;或者R5=Cl、Br、F或I,则R2=R3=R4=H;当X=N时,R4=CH3,R1=Cl、Br、F或I,R2=R3=H,无R5;或者R1=C1、Br、F或I,R4=OH或H,R3=H,无R5。研究发现本发明的喹啉酰胺类衍生物,与VEGFR有很强的特异性结合能力,通过与VEGFR的结合阻断肿瘤细胞中的血管内皮增长因子与VEGFR的结合,从而从根本上抑制癌细胞的血管生成和信号转导,抑制癌细胞的增殖。因此本发明的喹啉酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了它们的制法。
一类喹啉酰胺类衍生物,其特征是它有如下通式:式中:当X=C,R1=OH时,R2=CH3、Cl、Br、F或I,R3=R4=R5=H;或者R3=Br、F或I,R2=R4=R5=H;或者R4=Br、F或I,R2=R3=R5=H;或者R5=Cl、Br、F或I,则R2=R3=R4=H;当X=N时,R4=CH3,R1=Cl、Br、F或I,R2=R3=H,无R5;或者R1=C1、Br、F或I,R4=OH或H,R3=H,无R5。研究发现本发明的喹啉酰胺类衍生物,与VEGFR有很强的特异性结合能力,通过与VEGFR的结合阻断肿瘤细胞中的血管内皮增长因子与VEGFR的结合,从而从根本上抑制癌细胞的血管生成和信号转导,抑制癌细胞的增殖。因此本发明的喹啉酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了它们的制法。

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