[00268310]N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮及制备和应用
交易价格：
面议
所属行业：
合成化学
类型：
发明专利
技术成熟度：
正在研发
专利所属地：中国
专利号：CN201210219865.8
交易方式：
技术转让
技术转让
技术入股
联系人：
上海师范大学
进入空间
所在地：上海上海市
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对所交付的所有资料进行保密
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技术详细介绍
摘要：本发明涉及有机合成及医药领域，公开了一种N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮，制备方法为，由4-氟苄胺和丙烯酸甲酯出发，依次经Michael加成、Dieckmann缩合、酸解并脱羧得到N-（4-氟苄基）-4-哌啶酮，后者与4-三氟甲基苯甲醛经羟醛缩合反应得到的目标化合物N-（4-氟苄基）-3,5-双（4-三氟甲基苄叉基）-4-哌啶酮。该目标物能高效选择性地抑制12种白血病细胞系、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖，其抑制上述癌细胞系增殖的活性均明显高于常规的化疗药物5-氟脲嘧啶,且对正常造血干细胞毒性较低。
摘要：本发明涉及有机合成及医药领域，公开了一种N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮，制备方法为，由4-氟苄胺和丙烯酸甲酯出发，依次经Michael加成、Dieckmann缩合、酸解并脱羧得到N-（4-氟苄基）-4-哌啶酮，后者与4-三氟甲基苯甲醛经羟醛缩合反应得到的目标化合物N-（4-氟苄基）-3,5-双（4-三氟甲基苄叉基）-4-哌啶酮。该目标物能高效选择性地抑制12种白血病细胞系、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖，其抑制上述癌细胞系增殖的活性均明显高于常规的化疗药物5-氟脲嘧啶,且对正常造血干细胞毒性较低。
