眼内新生血管性疾病是一类病程中涉及新生血管生成的难治性疾病,常见的这类疾病包括年龄相关性黄斑变性及糖尿病视网膜病变、视网膜静脉阻塞、早产儿视网膜病变、新生血管性青光眼等。目前尚无特异性治疗手段,如不及时干预会造成严重的不可逆的视力损害。如今眼科医生已将 Pegaptanib、Bevacizumab、Ranibizumab、VEGF trap 等抗 VEGF 药物作为辅助手段应用于治疗眼内新生血管性疾病。但是大分子药物难以透过视网膜内界膜发挥作用,尤其是单次给药的剂量和次数等不确定的问题,常引起心脑血管疾病等副反应,因而在此情况下,小分子药物可表现出较好的优势,具有巨大的应用前景。
TRKIA-FEs是一类选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,在之前的研究工作中发现TRKIA-FEs能够较好的抑制角膜新生血管,下调VEGF表达。因而对TRKIA-FEs的液体制剂的临床开发,可以弥补眼血管增生无特效药物这部分的空白,拥有广阔的市场前景。
本项目已完成缺氧诱导小鼠视网膜血管新生的初步药效学实验。