技术详细介绍
替卡格雷是一种新型抗血小板凝集药，由美国阿斯利康(AstraZeneca)公司研发成功，是世界上第一只可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12，不需要代谢激活，对二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同，替卡格雷对P2Y12受体是可逆抑制剂，所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。
阿斯利康公司从1999年开始研制替卡格雷，欧洲心脏病协会（ESC）2009年会首次公布替卡格雷的Ⅲ期试验结果，详细叙述比较了其对急性冠状动脉综合征(ACS)患者的疗效。
2009年11月，阿斯利康分别向欧盟和美国FDA提交了替卡格雷的新药上市申请。
2010年12月替卡格雷获得欧盟批准，用于成年急性冠状动脉综合征（ACS）患者动脉粥样硬化血栓形成事件预防。
2010年12月17日美国食品和药品管理局（FDA）再次决定推迟批准阿斯利康的新抗血小板药物替卡格雷(ticagrelor)，FDA发信给公司要求提供PLATO研究关于血小板抑制和患者预后的附加分析。
2011年1月替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。
2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。
迄今替卡格雷已在41个国家获准上市，并纳入了其中7个国家（如英国）的医疗补偿范围。
品种名称：替格瑞洛片（原料+片剂）
原 研：瑞典AstraZeneca AB
商 品 名：倍林达
剂 型：片剂
规 格：90mg
包装规格：14片/盒
适 应 症：本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
项目进度：原料合成路线已打通，小试工艺优化完成，正在进行公斤级放大研究；制剂已完成小试处方工艺研究，准备中试放大。