技术详细介绍
山绿茶中冬青素A的制备工艺及其抗动脉粥样硬化活性研究
动脉粥样硬化（atherosderosis，AS）是一种古老的疾病，由AS导致的心脑血管疾病已经成为现代社会中最主要的致死和致残的原因。近年来冬青科冬青属植物因其在降血脂、降血糖、降血压、抗氧化、减肥及心血管方面良好的活性越来越受到医药界关注。山绿茶为冬青属植物海南冬青（Ilex hainanensis Merr。）的干燥叶，在广西为传统少数民族用药，具有悠久的民间药用历史，多泡茶饮，具有清肝明目，利咽解毒的功效，用于高血压病、口疮、咽痛、痈疖肿痛的治疗。市场上已有单方制剂山绿茶降压片（国药准字Z45020096）销售，临床用于高血压、高血脂症的治疗，尚无不良反应报道。
本实验室对海南冬青进行了系统的化学研究及LC-MS对冬青属不同种的化学成分分析表明，冬青素A（结构见图1）是广泛存在于冬青属多种植物中，如海南冬青、毛冬青、黔桂冬青等，含量高且均作为该植物的代表性三萜成分，同时也是其中代表性皂苷成分冬青皂苷A（ilexsaponin A1）的苷元。HPLC-ELSD对多个冬青属植物主要三萜、皂苷类成分的含量测定显示，冬青素A含量极高（1。5%-4。1%），并且易于纯化，纯度能够达到95%以上，具有较高的开发价值。本实验室已确定了山绿茶中冬青素A的制备工艺。
本课题组发现海南冬青总三萜苷（总三萜和总皂苷）及冬青素A单体均能显著缓解给予高脂饲料喂养12周的ApoE基因敲除小鼠的动脉粥样硬化变病。冬青素A较总三萜部位更能有效抑制动脉粥样硬化病变，提示其为三萜部位中的有效成分。由于其在总三萜中含量较高，显示出优越的开发前景。冬青素A的开发对于充分利用我国天然资源，弘扬我国传统医药，开发我国具有自主知识产权的心血管新药具有重大意义。