[01928132]Trifarotene 合成工艺（化学药品注册分类 3）
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技术详细介绍
适应症
寻常痤疮
项目简介
Trifarotene 是由 Galerma 公司开发的一种选择性 RAR- γ激动剂，2014 年被授予孤儿药资格，用于治疗先天性鱼鳞病，2019 年 10 月获得 FDA 批准用 于 9 岁及以上患者寻常痤疮的局部治疗，2020 年该药物被欧盟审批指定为治疗常染色体隐性遗传性先天性鱼鳞病。该药物不仅具有良好的抗粉刺、抗色素 沉着和抗炎特性，同时避免了严重的皮肤刺激反应。该药物有望成为未来治疗 寻常痤疮的外用维甲酸类药物的一线选择，具有良好的市场前景。
项目知识产权状况
自有新路线，在申请专利
市场及经济效益预测
2019 年 10 月，0.005%Trifarotene 乳膏获得 FDA 批准用于 9 岁及以上患 者寻常痤疮的局部治疗，Trifarotene 乳膏的获批成为近 20 年以来第一个被 批准用于治疗痤疮的外用维甲酸类药物，有望成为寻常痤疮治疗的一线选择。
目前进度
结合相关文献，自行设计了新的合成路线，以 2-溴-4-硝基苯酚为起始原 料。该路线具有收率提高、成本减低、操作简便等优势。
合作方式
联合开发，共同申报。