[01928125]瑞格列净合成工艺（化学药品注册分类 3）
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技术详细介绍
适应症
Ⅱ型糖尿病
项目简介
瑞格列净(Remoglifloz in)是用于治疗 II 型糖尿病的药物，通过选择性抑 制 SGLT2 的活性，加强葡萄糖在肾脏的排泄，可达到控制血糖的目的，且这一 途径独立于葡萄糖依赖的胰岛素途径，亦可降低发生低血糖的风险，在Ⅱ型糖 尿病临床治疗中显示出巨大的潜力。
合成工艺创新点如下：
1）本路线相对于其他路线而言，采用价格更廉价的对羟基苯甲醛（ 50 元 /100g）合成化合物 3，收率上可以达到 95%。代替了原工艺以价格较高的异丙 基苯甲醛或者对异丙基苯甲酸为起始原料，可以大幅的降低成本。
2）对于化合物 5 的合成原路线采用了腐蚀性强的 POCl3 为氯代试剂。同 时，溴代试剂往往采用三溴化磷、四溴化碳等，毒性较大，不适合工业生产。 本路线选取了毒性相对低、安全的二氯亚砜为氯代试剂。
3）化合物 7 的合成，原路线以 DMF 或甲苯为反应溶剂，NaH 作为碱性试 剂。本路线选取了安全、廉价的 K2CO3 为傅酸剂，以 THF 为反应溶剂，简化了 操作，提高了收率，更有利于工业化生产。
4）化合物 10 的合成中以 DMF 做溶剂代替原路线 N-甲基吡咯烷酮。简化 了后处理操作，且可以直接析出固体。