[01928100]阿立哌唑前药长效注射原位凝胶（化学药品注册分类 2.2）
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技术详细介绍
适应症
抗精神病药物。
项目简介
阿立哌唑由日本大冢制药研发，2002 年获 FDA 批准上市，2006 年进入 国内。阿立哌唑与其他精神类治疗药物相比， 具有副作用小、疗效显著、复发 率低等优点。不良反应发生率和安全性方面均优于利培酮的阿立哌唑， 一般也 称为第三代抗精神病药。
本项目通过前药修饰技术，连接安全性良好的简单小分子天然产物制备阿 立哌唑前药，合成工艺简单。该前药可与药用辅料乙酸异丁酸蔗糖酯产生强相 互作用，通过简单的混合即可制备为原位相变凝胶。
项目知识产权状况
已申请专利。
生产使用条件
制剂组成和制备工艺简单。
市场及经济效益预期
美国《专家用药指南》推荐其为与利培酮相并列的、治疗首发或复发性精 神分裂症的首选药物，该原研药物制剂上市后销售额迅速上升成为超级重磅炸 弹，在 2014 年专利到期时的销售峰值曾达 84 亿美元。目前已上市多种口服 制剂和长效注射制剂，国内以口服为主，亦有若干企业的长效制剂处于临床申 请阶段。长效注射剂可显著减少就医治疗频次、降低降低复发率和患者入院率， 市场潜力远大于普通短效制剂。
目前进度
完成了合成、处方制备工艺、药动学的初步评价。初步药动学研究结果表 明，该制剂可降低突释，缓释可达 2 个月。