[01928098]洛索洛芬纳胃漂浮双层片（化学药品注册分类 2.2）

适应症

用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征以 及术后、外伤后及拔牙后的消炎和镇痛

项目简介

洛索洛芬钠（LXP）是一种 2-苯基丙酸酯非甾体类抗炎药，最早由日本 Sankyo 公司推出。广泛用于治疗骨关节炎、肩周炎、类风湿关节炎、关节炎、 牙痛和术后疼痛。作为一种抗炎的前药，LXP 在体内被直接作用转化成其活性 的代谢产物（ trans-OH LXP），以抑制环氧化酶（COX）的活性，该药物直接作 用介导了抗炎症性受体前列腺素的间接分泌和突变产生，制止了刺激炎症神经 组织过程中的强烈痛觉和中枢神经冲动的间接产生和突变形成，达到了消炎镇 痛的主要效果，具有无药物成瘾性、不良反应少、用药方便等优势。临床试验 研究中发现，LXP 相较于其他同类型的非甾体镇痛抗炎药，其在临床应用上的 优势更加明显，在药效方面比酮洛芬、吲哚美辛等强 10 多倍，其达到最大血 药浓度仅需 30min，且更安全。因此在临床上应用广泛。

由于其半衰期短（约 65 min），LXP 的上市片剂每天需要服用 3 次，以 维持血浆中的治疗浓度，这可能引起胃肠道病变和全身性疾病的高风险副作 用。关于 LXP 缓释剂型制备的报道已有几项研究。然而，由于其高溶解度， 大多数制剂在最初的 2 小时内表现出爆发释放，这可能对患者造成意外的胃肠道粘膜损伤。

本课题组为了解决洛索洛芬钠的普通制剂在治疗中的血药浓度波动大以 及服药次数多、患者的依从性较差等问题， 将其制备成了洛索洛芬钠胃漂浮缓 释片。运用凝胶骨架材料，采用专利技术，利用胃内低 pH 环境调节药物渗透 性，使其渗透性提高，实现了高水溶性药物高载药量和缓慢释放。

项目知识产权状况

专利申请中。

生产使用条件

双层片生产设备

市场及经济效益预测

近年来，洛索洛芬钠在国内销售规模持续增长。米内网数据显示，2023 年洛索洛芬在中国三大终端六大市场销售规模突破 20 亿元大关，其中，院内 市场是主力销售渠道；院外市场（零售药店： 城市实体药店 网上药店）则快 速增长，2021-2023 年分别同比增长 35.70%、60.00%、37.29%。我国慢性疼痛 患者超 3 亿，且每年以 1000 万-2000 万人的速度快速增长。随着人口老龄化 和生活方式的变化，对洛索洛芬钠等非甾体类抗炎药物的需求正在增加。有数 据显示，全球非甾体抗炎药市场规模预计在未来几年内将达到 300 亿美元。洛 索洛芬钠作为非甾体类抗炎药物市场中的一种重要药物，其市场规模也在不断 扩大。

由此看来，洛索洛芬钠具有广阔的市场前景。因此，若本产品正式上市， 凭借其血药浓度波动小、服药次数少、毒副作用小、患者顺应性好等优势， 势 必能够在疼痛抗炎类领域用药开拓出一片新的天地。

目前进度

已完成处方工艺的筛选工作和比格犬药动试验工作。