[01928094]草乌甲素缓释微球混悬剂（化学药品注册分类 2.2）

适应症

用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、癌性疼痛等。

项目简介

草乌甲素作为一种优良的镇痛抗炎类药物，在临床上主要用于治疗类风湿 性及风湿性关节炎、骨关节炎、肩周炎、腰及四肢关节扭伤、挫伤、带状脓包、 癌症晚期疼痛等。草乌甲素是新型第三类镇痛药物，不属于 NSAID，很少有心 理依赖性和器质性器官毒性作用。草乌甲素还具有一定的免疫调节作用，对风 湿免疫疾病的治疗具有明显的优势，并适合各种原因所致的慢性疼痛的长期用 药。研究表明，其相对镇痛作用是吗啡的 15.3-65.5 倍，阿司匹林的 1208-7195 倍。草乌甲素的起效时间比吗啡慢， 但作用时间长于吗啡。各类成瘾性模型和 阿片受体结合实验均为阴性，证实草乌甲素是一种不同于吗啡的非成瘾性镇痛剂，可避免NSAID 和阿片类镇痛药物可能导致的胃肠道和心血管及肾脏不良反 应、药物依赖等潜在危险。临床上对多例确诊为晚期肿瘤并采用多种方法治疗 无效而疼痛剧烈患者采用草乌甲素肌注治疗，疼痛缓解率达 95.3%，且无明显 不良反应。本课题组将其制备成 1 个月缓释的草乌甲素缓释微球混悬剂，通过 关节腔给药用于关节炎的长效治疗或者肌肉注射用于癌性疼痛的管理，以达到 减少给药次数，延长药物作用时间，降低血药浓度波动，提高患者用药依从性 的目的，具有较高的临床应用价值。

项目知识产权状况

已申请专利 “ 一种草乌甲素缓释微球注射剂及其制备方法与应用” （CN202310815405.X）

生产使用条件

微球生产设备

市场及经济效益预测

国内微球缓释制剂市场仍处于初期，市场高速增长，且发展空间极大。据 统计，2019 年我国微球制剂行业市场规模为 47.4 亿元，同比上涨 20.61%，年 均复合增长速度为 20.74%，处于快速增长期。随着多个原研药专利过期，本 土企业加速布局微球制剂领域，加速国产微球制剂上市，有助于国内行业技术 水平的大幅提升，未来中国微球制剂市场规模将保持快速增长势头，预计 2024 年市场规模达到 116.1 亿元，年复合增长率 19.7%。草乌甲素在国内有多种不 同剂型的单方制剂上市，主要剂型有注射剂、片剂、胶囊剂、口服液等。国内 尚无用于治疗关节炎及癌性疼痛的缓释微球产品，草乌甲素缓释微球可替代常 规的注射剂用于关节炎及癌性疼痛的长期治疗，因其药效作用时间长、病人依 从性高等优势，其上市后无疑将成为关节炎及癌症患者的一大福音。

目前进度

已完成处方工艺、质量研究，正在进行稳定性等临床前研究内容。