[01928088]抗甲型肝炎病毒候选药物 GTF-B2、GTF-B27（化学药品注册分类 1）

适应症

甲型肝炎

甲型肝炎病毒（HAV）是一种可引起急性肝炎甚至急性肝衰竭的单正链 RNA 病毒。HAV 通常通过粪-口传播，临床上主要表现为畏寒、发热、恶心、疲乏、 食欲减退、肝肿大、肝功能异常、黑尿和黄疸等症状。每年全球约有 2 亿人感 染甲型肝炎病毒，其中有 3000 万人会出现发病症状，3 万例患者死于该病毒 引起的并发症，且目前尚无专门用于甲型肝炎病毒感染治疗的上市药物。 GTF-B2、GTF-B27 以表没食子儿茶素类似物 7-O-galloyltricetiflavan (GTF) 为母体化合物，通过活性片段拼接的分子杂合策略，药效筛选获得的黄烷衍生 物，其对多种甲型肝炎病毒具有较强的抑制活性，且对正常细胞毒性较低。机 制研究表明，GTF-B2、GTF-B27 能够抑制病毒 RNA 的产生和复制实验，并对 HAV 非结构蛋白的表达有着显著影响。GTF-B2、GTF-B27 属于原创药物分子，具有 潜在的经济价值。

项目知识产权状况

已申报专利并授权，具有抗甲型肝炎病毒活性的多甲氧基黄酮衍生物及其 制备方法和用途（ZL202110343305.2）

生产使用条件

GTF-B2、GTF-B27合成工艺简单，原料成本较低，环境污染少，操作简便 利于生产，可实现工业化生产。

市场及经济效益预测

甲型肝炎病毒感染可引起一系列症状，甚至暴发性甲型肝炎，在病毒分类 学上属于微小核糖核酸病毒科肝病毒属，可引起急性肝炎以及急性肝衰竭。由 于疫苗接种率低和缺乏市售药物，在全球范围内，每年有2亿人感染甲型肝炎 病毒，其中有3000万人会出现发病症状，3万例患者最终死于该病，市场潜力 巨大。

目前进度

按照国家《药品注册管理办法》对化学药品1类新药的要求，对候选化合 物GTF-B2、GTF-B27及其衍生物正在进行系统、规范的临床前评价工作。目前 已完成（ 1）GTF-B2、GTF-B27全合成工艺；（ 2）体外药效评价；（ 3）机制研究。

合作方式

共同开展临床前研究；或转让该系列化合物的相关专利。