[01928085]雷帕霉素—SS31偶联物（化学药品注册分类 1）
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技术详细介绍
适应症
急性肾损伤、脑/心脏缺血再灌注损伤等。
项目简介
SS31，又名艾拉米肽（Elamipretide）、MTP-131，是一种具有治疗缺血- 再灌注损伤和心肌梗塞、脑梗的治疗潜力的线粒体靶向化合物。为改善药物 SS31 的 PK 性质，本项目创新地采用一种雷帕霉素偶联的方法，通过在体红细 胞 “搭便车”显著延长了 SS31 的半衰期，结合雷帕霉素自噬诱导的特征，药 物偶联物明显改善了再灌注后线粒体功能障碍和氧化损伤，降低了炎症细胞向 受损组织的迁移。
雷帕霉素—SS31 偶联物对顺铂和缺血再灌注引起的急性肾损伤、脑缺血 再灌注损伤治疗效果显著优于 SS31，且有望在心梗、神经退行性疾病、心力 衰竭、肌肉老化等和自由基有关的疾病上取得突破的治疗效果。
项目知识产权状况
已申请专利（申请号 CN202311267933.2）。
生产使用条件
普通合成条件及设备。
市场及经济效益预期
SS31 已在多种线粒体疾病进行临床试验，包括衰老、线粒体遗传病、缺 血再灌注损伤、急性肾损伤和心衰等。雷帕霉素—SS31 偶联物合成技术路线 成熟，偶联物在急性肾损伤和脑缺血再灌注损伤中取得了明显优于 SS31 的治疗效果，潜在的适应症多，市场前景广阔。
目前进度
目前已完成雷帕霉素—SS31 偶联物的合成、体内药动学、 急性肾损伤和 脑缺血再灌注损伤的药效学评价等研究。