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适应症
流感病毒类疾病
项目简介
利用计算机辅助药物设计及药理筛选发现新化合物 XJ15 具有良好的抗流 感病毒作用。
采用MTT 法证实XJ15对被流感病毒A/WSN/33 (H1N1)感染的病变细胞MDCK 具有显著保护作用。采用标准蚀斑法测试 XJ15 对不同亚型及来源的流感病毒 株 A /WSN/1933(H1N1), A/PR/8/34(H1N1), A/HK/68(H3N2), A/PDM/09(H1N1), B/Florida 均能明显降低病毒存活率。实验表明 XJ15 对 B 型流感病病毒株表 现出较强的抑制活性,在 3.125 µmol ·L-1 浓度时,流感病毒株几乎全部死亡。
采用基因组萤光素酶报告基因测定法来测定了 XJ15 能干扰聚合酶的正常 功能,导致复制和/或转录的抑制,从而具有抑制流感核糖核蛋白活性,这与 其在病毒产量降低和细胞病变保护作用表现一致。
体内实验表明 XJ15 能显著抑制 A/PR/8/(H1N1)感染的小鼠肺部病毒载 量,同时小鼠肺指数在给药后也显著改善,达到了与阳性对照药奥司他韦相似 的治疗水平,进一步证明 XJ15 靶向流感病毒并缩短了病毒脱落的时间。
项目知识产权状况
正在申请中国专利。
市场及经济效益预测
据世界卫生组织公布的资料,全球每年流感病例约 6~ 12 亿人,其中重症 流感有 300~ 500 万人,每年因流感死亡的病例 25~ 50 万人。近几年来, 全球发生了甲型 H1N1 病毒、甲型 H3N2 病毒和乙型流感病毒蔓延,以及 H7N9 禽流 感和韩国出现的 H5N1、H5N8 型高致病性禽流感病毒,均威胁着人类的健康。 据 Menet HDM 系统数据,2016 年国内重点城市公立医院抗流感病毒药物、流 感疫苗及肺炎疫苗市场规模为 8000 多万元,同比上一年增长了 65.67%。根据 国内重点城市医院统计,2018 年抗流感药市场销量为 5.01 亿元,同比增长 55.10%,近三年增长率均维持较高水平。因此,若将 XJ15 开发成治疗流感病 毒的一类新药,将具有非常广泛的应用前景。
目前进度
目前已完成了 XJ15 抗流感作用效果及机制的研究。