[01928081]新型抗浅部真菌感染药物 Y-1（化学药品注册分类 1）

适应症

浅部真菌感染

项目简介

抗浅部真菌感染候选化合物 Y-1（软药）为新型真菌羊毛甾醇 14 α-去甲 基化酶（CYP51 ）抑制剂。经初步体外抗真菌活性测试表明， Y-1 对浅部真菌感染的常见致病菌具有较强的 MIC，对红色毛癣菌（MIC = 0.03 µg/mL）、石 膏样小孢子菌（MIC = 0.06 µg/mL）和白色念珠菌（MIC = 0.008 µg/mL）。同 时，Y-1 对临床分离的氟康唑耐药菌具有较强的抗真菌活性（MIC = 0.25 - 2 µg/mL）。

化合物 Y-1 作为一种软药，容易被肝微粒体和血浆代谢（T1/2=5.31 min and 3.88 min in mouse liver microsomes and plasma），作为外用药对人体的副作用更 小。化合物 Y-1 水解后的化合物 Y-2 无抗真菌活性，对人体 P450 抑制较弱， 引发药物-药物相互作用的风险较低。根据实验结果可以得出，化合物 Y-1 的 抗真菌能力突出，且对人 P450 抑制较弱，很有希望发展成为新一代的长效且 低毒的抗浅部真菌感染药物。

项目知识产权状况

属于自主研发课题，在申请中国发明专利。

生产使用条件

具备抗真菌感染药物生产资质的制药企业。

市场及经济效益预测

浅部真菌感染是皮肤科的多发病，世界范围内发病率 20% ~ 25%。据统计， 全球约有 1/4 的人一生中都不同程度地受到浅部真菌的侵扰。皮肤病患者的增 多，导致市场对治疗皮肤病药品的需求增大，临床上皮肤抗菌药物使用日趋广 泛，推动抗真菌药物市场需求不断增大。 目前使用的 CYP51 类抗真菌药物的 局限性主要表现在其较大的毒副作用和耐药菌株的产生。因此开发新型低毒的 抗真菌药物具有广泛的应用前景。化合物 Y-1 作为新型的抗浅部真菌感染药 物上市，将产生良好的社会及经济效益。

合作方式

本研究成果可转让给有实力的医药企业做进一步的研究开发。