[01928080]新型抗肿瘤药物 18 β-甘草次酸衍生物 HMA-10 和 AH-2（化学药品注册分类 1）
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技术详细介绍
适应症
肿瘤
项目简介
HMA-10 和 AH-2 属于 18 β-甘草次酸（GA）衍生物，已进行了早期体内、 外药效学和药代动力学评价，表现出强效的抑瘤活性和良好的成药性。HMA-10 和 AH-2 对 MCF-7、PC-3、HL-60 具有亚微摩尔级别的生长抑制活性。作用机制 研究表明，这两个化合物主要通过降解 HDAC 蛋白发挥抗肿瘤活性。HMA-10 和 AH-2 在人、大鼠和小鼠微粒体中具有 30 min 左右的半衰期，在血浆中的半衰 期大于 30 min。HMA-10 对 hERG 和主要 CYP 酶无抑制作用。HMA-10 和 AH-2 在 SD 大鼠中的药代动力学数据（Cmax、AUC、t1/2 ）优于进入临床 III 期的五环三 萜衍生物 CDDO-Me。在 LL/2 异种移植瘤模型中，HMA-10 在 5 mg/kg 的抑瘤率 为 62.3%，AH-2 在 10 mg/kg 和 20 mg/kg 的抑瘤率分别为 56.7%和 70.6%。
按照国家对化学药品 1 类新药的要求，已完成 HMA-10 和 AH-2 的合成工艺 和结构确证、药效学和安全性早期评价，明确 HMA-10 和 AH-2 具有成药性特征， 确定 HMA-10 和 AH-2 具有深入开发的价值。
项目知识产权状况
中国专利申请号 201810655080.2，201910475036.8，201910853112.4， 201710341882.1。
生产使用条件
具备抗肿瘤药物生产资质的制药企业。
市场及经济效益预测
HMA-10 和 AH-2 作为一种新型抗肿瘤药物上市,具有独特的竞争力,将为我 国数百万肿瘤患者带来福音,在世界范围内产生具大的经济效益。
目前进度
对 HMA-10 和 AH-2 进行系统、规范的临床前早期评价， 包括结构确证、体 内外药效、作用机制研究，肝微粒体代谢稳定性和 SD 大鼠药代动力学研究， 申请中国发明专利 4 项。
转让方式
联合开发，共同申报。