[01928067]新抗球虫药 Ponazuril 合成工艺（兽药）

适应症

球虫感染

项目简介

Ponazur il 是由 Bayer 公司开发的一个用于治疗原虫病的三嗪酮类抗原 虫病药物，商品名为 Marquis。该药于 2001 年由美国 FDA 批准上市，用于治 疗洪氏新孢子虫 (Neospora hughesi)和肉孢子虫 S neurona 引起的哺乳动物中 枢性疾病，如马原生动物性脑脊髓炎(EPM)。与以往的抗球虫药如妥曲珠利相 比，ponazur il 最大特点是可以透过血脑屏障，直接杀死位于大脑和脑脊液中 的洪氏新孢子虫 (N hughesi)和肉孢子虫 S neurona，有效的缓解 EPM 症状。

研究表明，ponazuril 在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力 的产生。随着自身免疫力的增强，患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖。此外， ponazur il 还可以透过胎盘屏障，除新孢子虫外，ponazur il 对艾美氏球虫、 刚地弓形虫等多种球虫都有明显的杀死作用。

项目知识产权状况

该药目前在国内尚无申报和生产，不存在专利问题。

市场及经济效益预测

该药目前在国内尚无申报和生产，国内需求较大，一旦投产必将取得较好 的经济效益。

目前进度

在综合有关文献的基础上，自行设计了两条新的合成 ponazur il 的路线。 通过新路线合成了 ponazur il, 其工艺的特点如下：

路线一：以 2-氯-5-硝基甲苯和 4-三氟甲硫基酚为起始原料，经过亲核取 代、氢化、异氰酸酯化等八步反应制备了目标化合物，总收率为 70.1%。

路线二：同样以 2-氯-5-硝基甲苯和 4-三氟甲硫基酚为起始原料，经过亲 核取代、氧化、氢化等八步反应制备了目标化合物，总收率为 73.3%。

路线一的优点是通过该路线可以同时生产出两种三嗪类抗球虫药即妥曲 珠利和 ponazur il。